เคมีผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ ประกอบด้วยกระบวนการสกัดแยก ทำให้บริสุทธิ์และพิสูจน์อัตลักษณ์ด้วยกระบวนการทางโครมาโตกราฟีและสเปกโตสโคปีขององค์ประกอบทางเคมีจากแหล่งที่เป็นสิ่งมีชีวิต เช่น พืช สัตว์ สมุนไพร เครื่องเทศในท้องถิ่น วัตถุเหลือใช้จากการเกษตร และจุลินทรีย์  และนำสารที่ได้มาทำการสังเคราะห์สารอนุพันธ์และการทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพเพื่อศึกษาความเป็นไปได้ในการพัฒนาเป็นยา

การสังเคราะห์ทางเคมีอินทรีย์แบบสมบูรณ์ เป็นกระบวนการศึกษาวิธีการสังเคราะห์ทางเคมีของสารประกอบอินทรีย์ที่มีโครงสร้างซับซ้อนโดยเริ่มจากสารตั้งต้นที่มีจำหน่าย โมเลกุลเป้าหมายมักเป็นสารอินทรีย์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่น่าสนใจ ได้แก่ อัลคาลอยด์ สารเฮเทอโรไซคลิก และเทอร์ปีน งานวิจัยในด้านนี้ยังรวมถึงการสังเคราะห์สารที่มีหน่วยโครงสร้างคล้ายสารผลิตภัณฑ์ธรรมชาติที่มีฤทธิ์อันพึงประสงค์ เพื่อศึกษาความสัมพันธ์ของหน่วยโครงสร้างและการออกฤทธิ์ รวมถึงการสังเคราะห์สารที่มีโครงสร้างคล้ายยารักษาโรคที่มีจำหน่ายและใช้รักษาโรคในปัจจุบัน โดยการปรับเปลี่ยนหน่วยโครงสร้างต่างๆเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษาโรคและลดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์